6月28日,记者从雅本化学股份有限公司(以下简称“雅本化学”)获悉,由江苏省自然科学基金资助,雅本化学承担,公司董事、技术总监徐军课题组负责的“三氟甲基修饰的(+)-PatulolideC高效不对称合成技术及产业化应用”项目近日获得第八届中国(上海)国际发明创新展览会金奖。
据了解,(+)-PatulolideC是从青霉菌斑(Penicilliumurticae)S11R59中分离得到的十二环内酯化合物,具有非常好的抗菌和抗炎活性。针对天然产物(+)-PatulolideC构效关系不明、合成效率低的瓶颈,在C(11)位引入三氟甲基(-CF),利用氟原子的强吸电子性与伪拟效应增强分子代谢稳定性与亲脂性,定向优化其抗菌抗炎活性,为开发抗耐药感染新药提供了新的策略。